Abstract:
เม็ดลูกปัดยาปฏิชีวนะถูกนำมาใช้ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียเฉพาะที่ การศึกษานี้แสดงให้เห็นถึงความสามารถในการปลดปล่อยตัวยาเมโทรนิดาโซลจากเม็ดลูกปัดแคลเซียมซัลเฟต (MCa) และเม็ดลูกปัดแคลเซียมโพแทสเซียม (MCaK) จากการเตรียมโดยใช้ยาเมโทรนิดาโซล (metronidazole) จำนวน 250 มิลลิกรัม และแคลเซียมซัลเฟตเฮมิไฮเดรต (calcium sulfate hemihydrate) จำนวน 10 กรัม ร่วมกับตัวทำละลายน้ำและสารละลาย 3% โพแทสเซียมซัลเฟต (3% potassium sulfate solution) ตามลำดับ ในวันแรกพบว่า MCa และ MCaK สามารถชะตัวยาเมโทรนิดาโซลออกมาเป็นค่าเฉลี่ย ± ส่วนเบี่ยงเบนมาตรฐานที่ 2.2 ± 0.33 มิลลิกรัม (29.58 ± 3.1%) และ 2.63 ± 0.33 มิลลิกรัม (41.32 ± 4.52%) ตามลำดับ ตลอดทั้ง 20 วันของการทดลองพบว่าปริมาณยาเมโทรนิดาโซลทั้งหมดที่ปลดปล่อยออกมาจาก MCa มีมากกว่า MCaK คือ 6.61 ± 0.48 มิลลิกรัม (89.11 ± 3.04%) และ 4.65 ± 0.36 มิลลิกรัม (73.11 ± 4.38%) ตามลำดับ ปริมาณยาที่ปลดปล่อยออกมาจาก MCa และ MCaK มีปริมาณมากกว่าค่า Minimum inhibitory concentration (MIC) 0.5 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร ตลอดทั้ง 20 วัน และ 14 วัน ตามลำดับ สำหรับการศึกษาด้วยกล้องจุลทรรศน์แบบส่องกราดแสดงให้เห็นว่าผลึกแคลเซียมบนพื้นผิวด้านนอกของเม็ดลูกปัดเกิดการละลายหลังจากได้มีการปลดปล่อยยาเมโทรนิดาโซล โดยผลึกแคลเซียมมีลักษณะบางลงชัดเจน โดยเฉพาะ MCaK นอกจากนี้พบว่าเม็ดลูกปัดแคลเซียมทั้ง 2 ชนิดมีความสามารถในการต้านเชื้อแบคทีเรีย โดยสามารถสร้างพื้นที่การยับยั้งต่อเชื้อ Bacillus subtilis (ATCC 6633) ได้หลังจากมีการเก็บที่อุณหภูมิห้องและ 4 องศาเซลเซียสเป็นเวลา 21 วัน จากการศึกษาแสดงให้เห็นว่า MCa มีความสามารถในการปลดปล่อยยาเมโทรนิดาโซลได้มากกว่า MCaK อย่างไรก็ตาม ปริมาณยาเมโทรนิดาโซลโดยรวมที่ปลดปล่อยจากเม็ดลูกปัดทั้ง 2 ชนิดนั้นมีความสามารถในการควบคุมการติดเชื้อแบคทีเรีย และสามารถเก็บรักษาเม็ดลูกปัดยาเมโทรนิดาโซลทั้ง 2 ชนิดไว้ที่อุณหภูมิห้องและในตู้เย็นได้
Antibiotic beads are used to treat a local bacterial infection by delivering high drug concentrations to the infected tissue. This study presented the elution characteristics of metronidazole from metronidazole calcium sulfate (MCa) and metronidazole calcium-potassium sulfate (MCaK) beads prepared by mixing 250 mg of metronidazole and 10 g of calcium sulfate hemihydrate with water and 3% potassium sulfate solution, respectively. On day 1, the MCa and MCaK beads released metronidazole at mean values ± standard deviation of 2.2 ± 0.33 mg (29.58 ± 3.1%) and 2.63 ± 0.33 mg (41.32 ± 4.52%), respectively. For the 20-days study, the total amount of released metronidazole was greater in the MCa beads than the MCaK beads by 6.61 ± 0.48 mg (89.11 ± 3.04%) and 4.65 ± 0.36 mg (73.11 ± 4.38%), respectively. The amounts of eluted drugs from the MCa and MCaK beads were higher than the MIC at 0.5 μg/mL against anerobic bacteria throughout 20 days and 14 days, respectively. Scanning electron microscopy showed that calcium crystals on the outer bead surface had dissolved after elution and thinner calcium crystal structures were prominent in the MCaK beads. The MCa and MCaK beads had antibacterial activity with an inhibition zone against Bacillus subtilis (ATCC 6633) after setting followed by storage at room temperature or 4°C for 21 days. This investigation showed that the MCa beads could release more drug than the MCaK beads; however, all eluted metronidazole amounts were effective in controlling bacterial infection. Also both metronidazole beads could be stored at ambient temperature or in a refrigerator