α-Glucosidase inhibitors from abelmoschus esculentus seeds and Schinus terebinthifolius leaves

สารยับยั้งแอลฟากลูโคซิเดสจากเมล็ดกระเจี๊ยบเขียว Abelmoschus esculentus และใบมะตูมซาอุ Schinus terebinthifolius

Name: Wannisa Thanakosai

LCSH: Wannisa Thanakosai

LCSH: Plant extracts Okra

LCSH: Plant extracts Okra

Abstract: Discovery of α-glucosidase inhibitors has been actively pursued with the aim of developing therapeutics for the treatment of type 2 diabetes mellitus. In examining inhibitory effect of edible plants, extracts of Abelmoschus esculentus seeds and Schinus terebinthifolius leaves revealed promising results, and they thus were selected for further investigation. The methanol crude extracts from seeds of A. esculentus afforded two flavonoid glycosides named, quercetin-3-O-β-glucoside or isoquercetin and quercetin-3-O-β-glucosyl (1'''→6'') glucoside. The isolated compounds selectively inhibited α-glucosidase whereas their inhibition against α-glucosdase from baker’s yeast was not observed. Isoquercetin inhibited maltase and sucrase 6-10 times more potent than its related diglucoside, thus indicating that increased hydrophilicity by glucose moiety reduced inhibitory effect and aglycone quercetin is critical for enzyme inhibition. Quercetin prepaed from commercially available rutin was also examined for α-glucosidase inhibition. It showed board inhibition against α-glucosidase from baker’s yeast, maltase and sucrose with IC₅₀ value of 62.8, 12.32 and 31.69 µM, respectively. The kinetic study of quercetin showed competitive inhibition in sucrase whereas mixed type inhibition against maltase was observed. The methanol crude extracts from Schinus terebinthifolius leaves afford 3 hydrolysable tannins named methyl gallate, b-glucogallin, 1,2,3,4,6-pentagalloyl-O-β-D-glucopyranoside (PGG) and inositol. PGG revealed highest inhibition against maltase and sucrose with IC₅₀ values of 27.21 and 37.53 µM, respectively. The kinetic analysis of PGG showed mixed type inhibition against maltase and sucrase. In addition, PGG showed dominant synergistic effect in rat intestinal maltase, thus leading to 7.1% and 7.9% higher inhibition. Notably, the kinetic analysis and synergistic effect of PGG is first report herein.

Abstract: การค้นพบสารยับยั้ง α-glucosidase จะสามารถนำไปสู่การพัฒนาการรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 ได้ โดยสารสกัดจากเมล็ดกระเจี๊ยบเขียว และใบมะตูมซาอุซึ่งจัดเป็นพืชกินได้นั้นได้ถูกเลือกมาศึกษาฤทธิ์ในการยับยั้ง α-glucosidase การแยกส่วนสกัดเมทานอลจากเมล็ดกระเจี๊ยบเขียวได้สารกลุ่ม flavonoid glycosides 2 ชนิดคือ quercetin-3-O-β-glucoside หรือ isoquercetin และ quercetin-3-O-β-glucosyl (1'''→6'') glucoside โดยสารสกัดที่แยกได้ไม่สามารถยังยั้ง α-glucosidase จากเบเกอร์ยีสต์ ในขณะที่ isoquercetin สามารถยับยั้งมอลเทสและซูเครสได้มากกว่า diglucoside ถึง 6-10 เท่า ชี้ให้เห็นว่าการที่สารมีขั้วมากขึ้นซึ่งเป็นผลมาจากปริมาณของน้ำตาลที่เพิ่มขึ้นในโครงสร้าง จะส่งผลให้ฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์ลดน้อยลง ซึ่งส่วนสำคัญที่ทำหน้าที่ในการยับยั้งเอนไซม์คือ aglycone quercetin โดย quercetin ที่เตรียมได้จาก rutin ได้ถูกนำมาทดสอบการยับยั้ง α-glucosidase ด้วย ซึ่งสามารถยับยั้ง α –glucosidase จากเบเกอร์ยีสต์ มอลเทส และ ซูเครสที่ IC₅₀ 62.8, 12.32 และ 31.69 ไมโครโมล ตามลำดับ การศึกษากลไกการยับยั้ง α-glucosidase โดยการวิเคราะห์ทางไคเนติกส์ของ quercetin พบว่า เป็นการยับยั้งแบบ competitive inhibition ในซูเครส ในขณะที่เป็นการยับยั้งแบบ mixed type inhibition ในมอลเทส การแยกส่วนสกัดเมทานอลจากใบมะตูมซาอุสามารถแยกสารกลุ่ม hydrolysable tannin ได้ 3 ชนิดคือ methyl gallate, b-glucogallin, 1,2,3,4,6-pentagalloyl-O-β-D-glucopyranoside หรือ PGGและ inositol ซึ่ง PGG สามารถยับยั้งมอลเทสและซูเครสได้สูงที่สุดที่ IC₅₀ 27.21 และ 37.53 ไมโครโมล ตามลำดับ การศึกษากลไกการยับยั้งทางไคเนติกส์ของ PGG พบว่าเป็นแบบ mixed type inhibition ทั้งในมอลเทสและซูเครส นอกจากนี้ PGG ยังเสริมฤทธิ์ร่วมกับ acarbose (synergistic effect) ในการยับยั้งมอลเทสทำให้มีเปอร์เซ็นต์การยับยั้งเพิ่มขึ้นถึง 7.1% และ 7.9% โดยการศึกษาทางไคเนติกส์และ synergistic effect ของ PGG จากงานวิจัยนี้ยังไม่มีการรายงานมาก่อน

Chulalongkorn University. Office of Academic Resources

Address: BANGKOK

Email: cuir@car.chula.ac.th

Name: Preecha Phuwapraisirisan

Role: advisor

Email : preecha.p@chula.ac.th

Created: 2012

Modified: 2015-12-28

Issued: 2015-12-28

วิทยานิพนธ์/Thesis

application/pdf

URL: http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/30928

eng

DegreeName: Master of Science

Level: Master's Degree

Descipline: Biotechnology

Grantor: Chulalongkorn University

©copyrights Chulalongkorn University

ลำดับที่.	ชื่อแฟ้มข้อมูล	ขนาดแฟ้มข้อมูล	จำนวนเข้าถึง	วัน-เวลาเข้าถึงล่าสุด
1	wannisa_th.pdf	4.45 MB	86	2025-07-14 16:09:27

ใช้เวลา

0.025752 วินาที