Tassanee Nernplod. Effect of emollients and terpenes as penetration enhancers on the permeation of ketoprofen . Master's Degree(Pharmaceutics). Mahidol University. : Mahidol University, 2004.
Effect of emollients and terpenes as penetration enhancers on the permeation of ketoprofen
Abstract:
คีโตโพรเฟนเป็นยาที่ใช้ในการรักษาโรครูมาตอยด์ ทำการศึกษาเพื่อพัฒนาคีโตโพรเฟนในรูปแบบนำส่งผ่านยาทางผิวหนัง ได้ศึกษาคุณสมบัติในการเพิ่มการซึมผ่านของยาคีโตโพรเฟนโดยสารให้ความชุ่มชื้นชนิดต่าง ๆ ทำการวัดค่าการละลายอิ่มตัวของคีโตโพรเฟนในสารให้ความชุ่มชื้น มีการศึกษาเพื่อประเมินฤทธิ์ของสารให้ความชุ่มชื้นในการเพิ่มการซึมผ่านผิวหนังมนุษย์ของคีโตโพรเฟนที่จุดอิ่มตัว พบว่าไอโซโพรพิลไมริสสเทรทและเฮกซิลลอเรทมีคุณสมบัติที่ดีในการเป็นสารเพิ่มการซึมผ่าน มีการศึกษาผลการเสริมฤทธิ์ของไอโซโพรพิล-ไมริสเทรทและเฮกซิลบอเรทร่วมกับสารกลุ่มเทอร์ปีนเพื่อเพิ่มอัตราการซึมผ่านให้สูงขึ้นโดยใช้ความเข้มข้นของคีโตโพรเฟนที่ 75 มิลิลกรัม/มิลลิลิตร ร่วมกับ 2% เมนทอล หรือ3% ลิโมนีน เมื่อใช้ไอโซโพรพิลไมริสเทรทเป็นสารเพิ่มการซึมผ่านตัวแรกพบว่าเมนทอลลดอัตราการซึมผ่านและ lag time ของยาคีโตโพรเฟน ในขณะที่ลิโมนีนลด lag time แต่อัตราการซึมผ่านไม่เปลี่ยนแปลง เมื่อใช้เฮกซิลลอเรทเป็นสารเพิ่มการซึมผ่านตัวแรกพบว่าเมนทอลไม่เกิดการเปลี่ยนแปลงทั้งในส่วนของอัตราการซึมผ่านและ lag time ในขณะที่ลิโมนีนเพิ่มอัตราการซึมผ่านแต่ค่า lag time ไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อเปรียบเทียบตำรับที่ประกอบด้วยไอโซโพรพิลไมริสเทรทและเมนทอล กับตำรับที่ประกอบด้วย เฮกซิลลอเรทและลิโมนีน พบว่าตำรับที่ประกอบด้วย ไอโซโพรพิลไมริสเทรทและเมนทอลเป็นตำรับที่ดีที่สุด
Abstract:
Ketoprofen is a drug used in the treatment of rheumatoid arthritis. A transdermal drug delivery system of ketoprofen was developed in this study. To enhance the permeation of ketoprofen, various emollients were studied to determine their property as enhancer. The solubility of ketoprofen in various emollients was determined. In vitro skin permeation of ketoprofen in emollients at solubility was studied. It was found that isopropyl myristate (IPM) and hexyl laurate (HL) acted reasonably well as enhancer. The synergistic effect of IPM and HL with terpenes was studied in order to enhance further. Ketoprofen concentration at 75 mg/mL and menthol at 2%/limonene at 3% were selected in this study. When IPM was the first enhancer, menthol decreased the flux and the lag time of the permeation, while limonene decreased the lag time with no change in the flux. When HL was the first enhancer, menthol did not change both of the flux and the lag time, while limonene increased the flux with no change in the lag time. The formula containing IPM and
menthol was compared with the formula containing HL and limonene, the formula containing IPM and menthol was selected as the best formula.