Efficiency of penetration enhancers in the skin permeation of ketoprofen

ประสิทธิภาพของสารเร่งการซึมผ่านต่อการซึมผ่านผิวหนังของคีโตโพรเฟน

Name: Sirikul Tungjitlikitskul

LCSH: Carvacrol

MeSH: Ketoprofen

Abstract: A unique transdermal drug delivery system of ketoprofen was developed in this study. To enhance the permeation of ketoprofen, four permeation enhancers were studied: carvacrol, cineole, limonene and Panasate 800. The solubility of ketoprofen in various vehicles consisting of ethanol (EtOH), propylene glycol (PG) and water (W) in various proportions and in the presence of these enhancers was determined. In vitro skin permeation of ketoprofen in the various formulae as well as a commercial gel were investigated using human epidermis. The concentration of ketoprofen used was at its saturation point and at 16.5 mg/mL. 2% limonene in vehicle 60:30:10 clearly gave the best flux of 476.0 μg/cm2/hr. The second best formula was 40% Panasate 800 in EtOH which gave the flux of 84.0 μg/cm2/hr. When the concentration was increased to 165 mg/mL, the flux of 40% Panasate 800 in EtOH increased to 399.9 μg/cm2/hr, a value slightly higher than the theoretical flux of 346.5 μg/cm2/hr. In studying the effect of the controlling membrane (9% ethylene vinyl acetate) on the flux of 40% Panasate 800 in EtOH, the flux declined to 2.8 μg/cm2/hr, while the membrane became the rate-limiting step. An evaluation of stability showed that 4% carvacrol in vehicle EtOH:PG:W 30:30:40 and that 1% limonene in vehicle EtOH:PG:W 40:30:30 were, respectively, not physically and not chemically stable. Other formulae, however, were both physically and chemically stable after a 90-day storage at room temperature. Compared with a commercial gel, 40% Panasate 800 in EtOH with an equal concentration of ketoprofen showed a significantly higher permeation

Abstract: มีการศึกษาเพื่อพัฒนาคีโตโพรเฟนเป็นตำรับการนำส่งยาทางผิวหนัง ในการเร่งการซึมผ่านผิวหนังของคีโตโพรเฟนทำได้โดยการใช้สารเร่งการซึมผ่าน ได้แก่ คาร์วาคอล, ซินนีออล, ลิโมนีน และพานาเซต 800 ได้ศึกษาค่าการละลายอิ่มตัวของคีโตโพรเฟนในกระสายยาที่ประกอบด้วย เอธานอล, โพรไพลินไกลคอลและน้ำ ในอัตราส่วนต่าง ๆ และในตำรับที่มีสารเร่งการซึมผ่าน มีการประเมินประสิทธิภาพในการซึมผ่านผิวหนังมนุษย์ของคีโตโพรเฟนในตำรับต่าง ๆ และผลิตภัณฑ์เจลโดยวิธีภายนอกร่างกาย ความเข้มข้นของยาที่ใช้ คือ ที่การละลายอิ่มตัวและที่ 16.5 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร จากการศึกษาพบว่าที่ความเข้มข้น 16.5 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร 2% ลิโมนีนในกระสายยา 60:30:10 เพิ่มการซึมผ่านดีที่สุดเป็น 476.0ไมโครกรัม/ตารางเซนติเมตร/ชั่วโมง รองลงมาคือ 40% พานาเซต 800 ในเอธานอลซึ่งแสดงการซึมผ่านของยาเป็น 84.0 ไมโครกรัม/ตารางเซนติเมตร/ชั่วโมง เมื่อเพิ่มความเข้มข้นเป็น 165 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร 40% พานาเซต 800 ในเอธานอลสามารถเพิ่มการซึมผ่านผิวหนังของยาเป็น 399.9 ไมโครกรัม/ตางรางเซนติเมตร/ชั่วโมง ซึ่งสูงกว่าค่าการซึมผ่านที่คำนวณได้ทางทฤษฎี คือ 346.5 ไมโครกรัม/ตารางเซนติเมตร/ชั่วโมง เมื่อศึกษาการซึมผ่านของยาผ่านเมมเบรน (9% เอทิวลีนไวนิลอะซีเตท) ในตำรับ 40% พานาเซต 800 ในเอธานอล พบว่าการซึมผ่านผิวหนังของยาลดลงเป็น 2.8 ไมโครกรัม/ตารางเซนติเมตร/ชั่วโมง และเมมเบรนทำหน้าที่ควบคุมการปลดปล่อย ผลการศึกษาความคงตัวพบว่าตำรับ 4% คาร์วาคอลในกระสายยา 30:30:40 และ 1%ลิโมนีนในกระสายยา 40:30:30 ไม่มีความคงตัวทางกายภาพและทางเคมีตามลำดับ แต่สูตรอื่น ๆ มีความคงตัวทั้งทางกายภาพและทางเคมีเป็นเวลาอย่างน้อยเก้าสิบวันที่อุณหภูมิห้องเมื่อเปรียบเทียบตำรับ 40% พานาเซต 800 ในเอธานอลที่มีคีโตโพรเฟน 16.5 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร กับผลิตภัณฑ์เจล พบว่า การซึมผ่านของยาจากตำรับ 40% พานาเซต 800 ในเอธานอลมีค่ามากกว่าผลิตภัณฑ์เจล

Mahidol University

Address: NAKHON PATHOM

Email: liwww@mahidol.ac.th

Name: Panee Boonsaner

Role: Thesis Advisors

Created: 2003

Modified: 2020-04-19

Issued: 2009-12-02

วิทยานิพนธ์/Thesis

application/pdf

ISBN: 9740433863

CallNumber: TH S619ei 2003

eng

DegreeName: Master of Science

Level: Master's Degree

Descipline: Pharmaceutics

Grantor: Mahidol University

©copyrights Mahidol University

ลำดับที่.	ชื่อแฟ้มข้อมูล	ขนาดแฟ้มข้อมูล	จำนวนเข้าถึง	วัน-เวลาเข้าถึงล่าสุด
1	4137827.pdf	3.63 MB	10	2024-07-10 13:48:24

ใช้เวลา

0.240516 วินาที