Synthesis of solution phase combinatorial libraries of 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazines

การสังเคราะห์คอมบิเนทอเรียลไลบรารีของ 4,6-ไดอะมิโน-1,2-ไดไฮโดร-1,3,5-ไตรอาซีน ในวัฏภาคสารละลาย

Name: Neungrutai Saesaengseerung

LCSH: Malaria

LCSH: Antimalarials

LCSH: Combinatorial chemistry

LCSH: Plasmodium falciparum

Abstract: An efficient method for the synthesis in solution phase of combinatorial mixtures of 1-aryl-4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine has been developed. This method based on an acid catalyzed cyclocondensation between arylbiguanides hydrochloride and carbonyl compounds in the presence of triethyl orthoacetate as dehydrating agent. A 96-membered combinatorial library was created from 6 aryl-biguanides and 16 carbonyl compounds. Screening of the library by iterative deconvolution method showed that some compound inhibited both wild-type and A16VS108T mutant dihydrofolate reductase enzymes of Plasmodium falciparum more effectively than cycloguanil

Abstract: ได้พัฒนาวิธีการที่มีประสิทธิภาพสำหรับการสังเคราะห์ของผสม คอมบิเนทอเรียลของ 1-เอริล-4,6-ไดอะมิโน-1,2-ไดไฮโดร-1,3,5-ไตรอาซีนในวัฏภาคสารละลาย วิธีการนี้มีพื้นฐานอยู่บนปฏิกิริยาการปิดวงแหวนโดยการควบแน่น มีกรดเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาระหว่างเอริลไบกัวไนด์ไฮโดร-คลอไรด์ และ สารประกอบคาร์บอนิลชนิดต่างๆ โดยใช้ไตรเอทิลออร์โธอะซิเตตเป็นตัวขจัดน้ำ ชุดของ คอมบิเนทอเรียลไลบรารีที่ประกอบด้วยผลิตภัณฑ์ 96 ชนิด ถูกเตรียมจาก เอริลไบกัวไนด์ 6 ชนิด และสารประกอบคาร์บอนิล 16 ชนิด การสกรีนโดยวิธีอิเทอเรทีฟดีคอนโวลูชั่น แสดงให้เห็นว่าสารบางตัวมีฤทธิ์ยับยั้งเอ็มไซม์ ไดไฮโดรโฟเลตรีดักเตส ของพลาสโมเดียม ฟาลซิพารัมทั้งชนิดธรรมชาติและชนิดมิวแตนท์ (A16VS108T) ได้ดีกว่าไซโคลกัวนิล

Chulalongkorn University

Address: กรุงเทพมหานคร (Bangkok)

Email: cuir@car.chula.ac.th

Name: Tirayut Vilaivan

Role: advisor

Created: 2000

Issued: 2006-09-14

Modified: 2006-09-14

วิทยานิพนธ์/Thesis

URL: http://thailis-db.car.chula.ac.th/CU_DC/January2005/Thesis/Neungrutai.pdf

ISBN: 9741309724

eng

DegreeName: Master of Science

Level: Master's Degree

Descipline: Chemistry

Grantor: Chulalongkorn University

©copyrights Chulalongkorn University

ลำดับที่.	ชื่อแฟ้มข้อมูล	ขนาดแฟ้มข้อมูล	จำนวนเข้าถึง	วัน-เวลาเข้าถึงล่าสุด
1	Neungrutai.pdf	1.73 MB	21	2026-05-26 18:16:01

ใช้เวลา

0.018501 วินาที