Nuanchan Issarapanichkit. Action of Terpenes as penetration enhancer on the skin permeation of Ketoprofen. Master's Degree(Pharmaceutics ). Mahidol University. : Mahidol University, 2006.
Action of Terpenes as penetration enhancer on the skin permeation of Ketoprofen
Abstract:
A transdermal drug delivery system of ketoprofen was developed in this
study. To enhance the permeation of ketoprofen, terpenes were used as an enhancer.
To understand the action of terpenes on the permeation of ketoprofen, terpenes used in
this study were different in octanol/water partition coefficient (log P) and in functional
group which can form the hydrogen bond (H-bond). The physicochemical properties
of terpenes that affected the enhancement were log P, the functional group which can
form H-bond, the eclipse of atom forming H-bond and boiling point (BP). Terpenes
with higher log P partitioned into the skin more than low log P and created high
permeation of ketoprofen. Terpenes with a functional group, which had more
efficiency in forming H-bond, terpenes which had less eclipse of atom forming Hbond,
and low BP of terpenes were good enhancers. These properties affected the
competition for H-bonding between ceramide and terpene. It was also found that the
action of terpenes on the permeation of ketoprofen was via diffusion, not partition.
Abstract:
การศึกษานี้ทำเพื่อพัฒนาตำรับนำส่งยาทางผิวหนังของคีโตโพรเฟน การเร่งการซึมผ่าน
ผิวหนังของคีโตโพรเฟนทำโดยการใช้สารเร่งการซึมผ่านกลุ่มเทอร์ปีนที่มีค่า log P ในอ๊อกทานอล
และน้ำต่างกันและมีกลุ่มฟังก์ชั่นในการเกิดพันธะไฮโดรเจนที่แตกต่างกัน เพื่อที่จะเข้าใจถึงกลไก
การออกฤทธิ์ของสารในกลุ่มเทอร์ปีน ปัจจัยที่มีผลต่อการออกฤทธิ์ในการเป็นสารเพิ่มการซึมผ่าน
ผิวหนังของเทอร์ปีนได้แก่ ค่า log P ในอ๊อกทานอลและน้ำ กลุ่มฟังก์ชั่นที่สามารถเกิดพันธะ
ไฮโดรเจน การถูกบดบังของอะตอมที่สามารถเกิดพันธะไฮโดรเจน และค่าจุดเดือด เมื่อเทอร์ปีนมี
ค่า log P ในอ๊อกทานอลและน้ำสูงทำให้เทอร์ปีนซึมผ่านเข้าสู่ผิวหนังได้มากกว่าเทอร์ปีนที่มีค่า log
P ในอ๊อกทานอลและน้ำต่ำทำให้คีโตโพรเฟนซึมผ่านได้ดี เมื่อเทอร์ปีนมีกลุ่มฟังก์ชั่นที่สามารถเกิด
พันธะไฮโดรเจนแรง อะตอมที่สามารถเกิดพันธะไฮโดรเจนถูกบดบังน้อย และจุดเดือดต่ำ จะทำให้
ออกฤทธิ์เพิ่มการซึมผ่านได้ดีโดยทำให้การเกิดพันธะไฮโดรเจนระหว่างเทอร์ปีนและเซราไมด์ดี
และยังพบว่าเทอร์ปีนออกฤทธิ์โดยทำให้การแพร่เกิดได้ดีขึ้นแต่ไม่มีผลในการเพิ่มค่าสัมประสิทธิ์
การแบ่งกั้นของยาคีโตโพรเฟน